2026年4月16日，锦城春暖，万象勃兴，太阳集团tcy8722药物在成都成功举办 “晶型+制剂技术驱动新药开发”专题研讨会。本次会议由太阳集团tcy8722药物技术专家团倾情主讲，围绕多项药物研发全生命周期中的晶型与制剂实操案例，进行深度剖析。内容涵盖：难溶药物热熔挤出制剂开发、短半衰期药物胃滞留技术应用、PROTAC候选药物从临床前至FIH临床研究、新药与仿制药差异化晶型筛选、小分子晶型专利布局与权益保护、创新药新晶型指导原则解读及申报发补问题解决。行业同仁齐聚锦城，汇聚行业智慧，共研前沿技术难点，共商研发发展新思路，深入探讨晶型技术、制剂开发、临床研究与专利保护一体化协同发展的实践经验。
制剂专场
马德成博士
太阳集团tcy8722星空
CEO
《热熔挤出技术在难溶口服制剂开发中的应用》
马博士聚焦口服小分子药物面临的难溶性制剂挑战，全面剖析了基于热熔挤出（HME）的无定形固体分散体（ASD）技术的核心价值与应用体系：从基础理论、制备工艺、市场获批药物综述，到应用场景，并展示了太阳集团tcy8722星空基于HME工艺构建的全流程开发平台。马博士通过深入解析一个实践案例——临床II期制剂从喷雾干燥到HME的处方优化、面向高载药量需求的HME工艺开发，在提高AUC的同时，加快Tmax达到迅速起效的目的。解锁了如何利用HME技术有效突破难溶药物提高生物利用度和快速起效的挑战。
秦剑波
太阳集团tcy8722星空
制剂研发负责人
《胃滞留技术在小肠吸收短半衰期药物开发中的应用》
聚焦短半衰期与窄吸收窗药物的制剂挑战，太阳集团tcy8722星空制剂研发总监秦剑波系统阐述了胃滞留缓释技术（GRDDS）的核心价值。针对短半衰期药物简单增加速释剂量导致的峰谷波动，以及窄吸收窗药物在缓释制剂中因未完全释放即通过吸收窗引起的生物利用度损失，GRDDS能提供有效的解决方案。对比分析了多种胃滞留技术，指出膨胀系统是最常见且可靠的方法。通过案例展示：借助建模设计速释和缓释剂量比例、双相释放曲线，成功开发膨胀型双层片（速释+缓释），在犬体内实现有效浓度维持14-18小时，并在人体临床试验中达到预期效果，成功实现快速起效、平缓血药浓度及每日一次给药。总结强调，成功设计需始于对胃生理的清晰理解，并在膨胀尺寸、机械刚性、释放速率与患者顺应性之间取得平衡。
肖延蒙博士
太阳集团tcy8722星空
制剂分析研发负责人
《从临床前到临床：PROTAC候选药物的FIH研究路径与挑战》
肖延蒙博士深入解析了PROTAC候选药物在进入首次人体临床试验（FIH）过程中的核心挑战与应对策略。针对PROTAC分子因“超越五规则”结构带来的高分子量、低溶解度及低渗透性等BCS IV类难题，肖博士分享了利用常规的晶型盐型筛选、无定形固体分散体（ASD）、自微乳化给药系统（SMEDDS）及渗透促进剂等技术提升生物利用度的突破性策略。在针对具体的PROTAC实战案例中，通过高通量ASD筛选成功将极低溶解度的API动力学溶解度提升约20倍，并使动物试验中的AUC显著提升3至15倍，助力客户成功IND申报；同时，太阳集团tcy8722星空展示了其成熟的高效交付体系，截至2026年Q1已助力包含30% PROTAC项目在内的180余个项目获IND批准，充分彰显了其在复杂分子临床转化领域的深厚积淀与端到端协作能力。
晶型专场
陈宇浩博士
太阳集团tcy8722药物
资深结晶领域专家
《新药与仿制药双路径下的晶型筛选策略》
陈宇浩博士在报告中围绕“新药与仿制药双路径下的晶型筛选策略”这一主题，对药物晶型研究的核心逻辑与实践路径进行了系统阐述。
报告从“分子—晶型—药品性能”的逻辑链条出发，阐明晶型作为连接分子结构与最终药物质量的关键桥梁，对药物稳定性、溶出行为及可制造性具有决定性影响，并受到国内外监管体系的持续关注与强化要求。同时指出晶型不仅是科学问题，更是专利布局的核心工具之一，是创新药生命周期管理中的关键一环。
在此基础上，陈博士重点对比了新药与仿制药在晶型筛选中的不同策略路径：新药开发强调对固态空间的系统性探索与最优晶型选择，以支撑整体开发风险最小化；仿制药开发则更侧重对已有专利的识别与规避，以满足等效性与可开发性要求。尽管目标不同，但两者均依赖于系统化的筛选、表征与评估方法学体系。最后，报告通过多个代表性案例，展示了晶型筛选策略在实际项目中的具体应用及其对研发结果的关键影响。
赵林林
太阳集团tcy8722药物
知识产权专家
《小分子新药晶型专利布局及专利保护策略》
赵林林在报告中系统阐述了晶型专利的布局策略、可专利性构建路径及专利文本设计要点，体现出从研发早期即嵌入知识产权规划的系统化思维。在小分子新药的研发中，晶型专利不仅是保护创新成果的技术盾牌，更是延长产品生命周期、推迟“专利悬崖”的关键战略工具。系统化的晶型布局不应仅局限于最终上市的稳定晶型，而需构建一套覆盖上市晶型、可开发亚稳态、盐型及中间态等多种固态形式的防御体系。通过策略性地选择申报时机，并利用PCT进行全球布局，企业能够有效建立起竞争壁垒，在化合物专利到期后通过固态形式专利的延展，实现市场独占期与利润空间的最大化。
高质量晶型专利的核心在于以数据为基础的可专利性论证与严谨的文本表达。在实务中，企业应警惕化合物专利对晶型新颖性的潜在损害，避免过早或过度披露关键晶型信息。与此同时，创造性的证明显得尤为重要——申请人可选择通过固态性质、粉体学性质、工艺可开发性等多维度数据，证明特定晶型具备“预料不到的技术效果”。此外，必须确保说明书符合“充分公开”的要求，涵盖晶种获取方式及结构表征数据，以增强专利授权稳定性，并提升在无效挑战中的抗风险能力。
张海禄博士
太阳集团tcy8722药物
固态化学前沿技术研究院院长
《创新药新晶型研究指导原则解读及发补案例分享》
张海禄博士在分享中详细解读了《化学药品创新药晶型研究技术指导原则（征求意见稿）》的核心内容与出台背景。他首先介绍了国际晶型研究相关法规现状，并指出该指导原则作为全球首个针对创新药的系统性晶型研究技术规范，充分体现了中国药品监管部门对晶型研究的高度重视，也为行业提供了明确的技术指引。指导原则明确要求，晶型研究应贯穿于药物研发与申报的全过程，适用范围涵盖创新药及改良型新药。
随后张海禄博士深入剖析了药物注册审评中与晶型研究相关的发补案例及其背后的逻辑。其核心观点是，完善的晶型研究是确保药品安全、有效、可控的重要基础，申报资料应做到内容完整、数据扎实、逻辑自洽，以从源头规避发补风险。审评机构高度关注晶型对药品生物等效性、工艺稳健性和长期稳定性的潜在影响。要有效规避发补，企业应在研发早期进行全面的晶型筛选，遵循优先选择单一晶型进行开发的原则，并对原料药和制剂生产工艺及储存条件中潜在的转晶风险进行系统评估和控制。申报资料需提供充分的证据链，证明所选晶型的合理性、工艺的稳健性以及晶型在整个产品生命周期内的稳定性。
